目的 可降解载药微针可以持续、安全、无痛地实现局部药物缓释,而微针载药系统用于心血管领域可最大程度发挥药物的局部抗凝,抑制内膜增生等,减小药物的全身给药带来的毒副作用。为此本文制备了一款搭载雷帕霉素纳米晶的透明质酸微针贴片,并对该贴片进行初步理化性质的评价,体外模拟释药性能评估以及刺入大隐静脉性能的分析评价。方法 首先以150万分子量的透明质酸(hyaluronic acid ,HA)为基材掺杂的雷帕霉素水相纳米晶混悬液(rapamycin nanoparticles,RAP-NPs)形成药物均匀分散的水凝胶,通过聚二甲基硅氧烷微针模板(polydimethylsiloxane,PDMS模板)模板法制备可溶于水的雷帕霉素水相纳米晶混悬液的透明质酸微针贴片(HA-RAP-MN)。对这种载药微针进行了初步理化性质和体外模拟释药性能分析评价。结果 RAP-NPs水相混悬液可与HA水凝胶形成混匀的混合物,使得药物能够均匀分散在微针中并持续释放药物,解决了难溶性药物分子无法在HA水凝胶中均匀分散的技术瓶颈,药物模拟释放实验表明RAP药物可在8 h内释放70%以上的药物,达到缓释效果,免疫荧光应用测试可证明雷帕霉素均匀分布于静脉中膜及内膜。结论 可溶于水的雷帕霉素水相纳米晶混悬液的透明质酸微针贴片HA-RAP-MN在局部降低冠状动脉旁路移植术后内膜增生方面具有可预期的应用潜力。
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